溶出度实验贯穿于整个药研发和商品化生产过程。既是药研发的关键参考指标,也是一致性评价的重要环节,同时是产品质量控制和生产工艺考察的重要手段。常用于指导药物制剂的研发、评价制剂批内批间质量的一致性、评价药品工艺变更前后质量和的一致性。
中国药典五种溶出装置:篮法、桨法、小杯法、桨蝶法、转筒法 。美国药典增加两种方法:流通池法、往复筒法 。桨法一般50-75转,推荐50转。篮法一般50-100转,手动溶出仪,推荐100转。小杯法适用于小剂量片剂,一般35-50转,推荐35转。篮法100rpm≈桨法50rpm≈小杯法35rpm。
对于非崩解型药物,采用篮法比较好。对于崩解型药物,如果选择篮法,需要考虑溶出过程中,篮孔的通透性,如果辅料特别是胶质成分、主药影响转篮的通透性,应考虑桨法。制剂中含有难以溶解、难以扩散的成分,选择桨法 。对于易漂浮的制剂,如果无篮孔堵塞现象,一般选择篮法。小杯法,一般用于低规格制剂,当溶出液浓度低,一般检测方法无法准确检测溶出量的时使用。
溶出试验前期准备工作:
首先,安装调整溶出仪转杆
升起机头,安装试验转杆(篮杆、桨杆、小桨杆)。按一下上升(下降)键机头开始上升(下降),再按一下上升或下降键,机头停止上下运动。
注意,离合器不要旋紧。
将限位器(13)拨至基准位置,按下降键使机头下降直至停止(基准位置),手动溶出仪报价,垂直向下压转杆顶端,使网篮底部或桨叶底部接触到溶出杯底部,逆时针旋紧离合器上部螺母。
升起机头。调整限位器,当使用桨法时,将限位器拨至桨位,手动溶出仪多少钱,使用篮法时,将限位器拨至篮位,按下降键使机头下降直至停止,则网篮底面或桨叶底部距溶出杯底为药典规定高度(25±2mm)。可用测量钩验证。
现在溶出仪一般为全自动或半自动取样,在自动取样溶出仪的取样端,一定要安装滤头,若不在取样针的取样端安装滤头,未溶解的样品颗粒会随取样溶液进入仪器管路, 一方面,未溶解的颗粒可能堵塞管路,手动溶出仪价格,使仪器取样量不准确;另一方面,因为样品从取样端转移到试管的时间(根据取样量不同)一般会有2-5min的间隔,未溶解的颗粒在管路中转移时也会继续溶解,因此会影响测量的准确度或终溶出度。 试验结束后,使用过的滤头应在溶媒中超声20-30min后,再用纯化水超声清洗,不能仅用溶出介质浸泡后,用清水冲洗。因为这种方式不能将滤头清洗干净,会影响下次使用。